크리스탈지노믹스, '룩셉티닙' 신규제형 개발 완료…"BA 18배 향상"

[이데일리 이광수 기자] 크리스탈지노믹스(083790)는 세계 최초 혈액암 치료제 ‘룩셉티닙’의 생체이용률(약물이 체내에 들어가 생체에 이용되는 비율)을 18배 향상시킨 제제(G3) 개발을 완료했다고 13일 밝혔다.

이날 미국 앱토즈(Aptose)에 따르면 새로운 G3 제형은 현재 진행 중인 혈액암 임상 시험에서 15명의 환자에게 단일 용량으로 경구 투여한 결과 G3 50mg의 연속 투여로 달성된 노출량은 기존 제제(G1)의 900mg과 동일했다.

이는 혈액암 환자대상 임상시험에서 훨씬 적은 양을 투약하여 약효를 극대화하고, 부작용을 크게 감소시킬 수 있음을 보여주는 것이라는게 회사측 설명이다.

앱토즈는 이달 말 미국 식품의약국(FDA)에 재발성 혹은 난치성 급성골수성백혈병(AML) 환자 대상 기존 1 a·b 임상시험 프로토콜에 G3의 지속적인 투여와 용량 확대를 시험하기 위해 수정된 프로토콜을 제출해 신규 제형으로 임상 1상을 이어 나간다.

룩셉티닙은 세계 최초의 질환표적인 ‘FLT3/BTK’ 다중 저해 신약후보이다. 지난 2016년에 미국 앱토즈는 룩셉티닙를 약 5000억원에 도입했다. 현재 미국에서 B세포 악성 림프종과 AML 적응증을 대상으로 각각 임상을 진행하고 있다.